Uma pequena parte de um receptor cerebral acaba de ser anunciado por
um grupo de cientistas nos Estados Unidos como um alvo promissor para o
desenvolvimento de novos medicamentos contra Alzheimer e outras doenças
neurodegenerativas.
A pesquisa sobre o receptor, um aminoácido denominado NMDA
(N-metil-D-aspartato), foi feita na Universidade de Buffalo e teve seus
resultados descritos em artigo publicado na terça-feira (11/10) na Nature Communications.
“É a primeira vez que essa região do cérebro se mostrou útil como um
alvo de drogas. Se pudermos encontrar um composto químico que se ligue
nessa região e prenda as subunidades dos receptores NMDA, o resultado
será muito importante na busca de alternativas de tratamentos para danos
provocados por acidentes vasculares cerebrais (AVC), Alzheimer e outras
doenças neurodegenerativas”, disse Gabriela Popescu, principal autora
do estudo.
A pesquisa foi focada nos receptores cerebrais para o
neurotransmissor glutamato, que está envolvido com tais doenças bem como
outras condições, como o glaucoma.
Os dois principais receptores no cérebro para o glutamato são o NMDA e
o AMPA, ambos com papéis fundamentais na memória e no aprendizado
humano. Os dois são compostos de quatro subunidades, sendo que dentro de
cada receptor essas subunidades são organizadas em pares.
Como os dois receptores têm estruturas semelhantes, os cientistas
estimavam que eles funcionassem de modo parecido. “Mas quando alteramos a
interface de seus pares – o local em que as duas subunidades se agrupam
com cada par –, verificamos que o NMDA funciona da maneira oposta do
AMPA”, contou Popescu.
Ao travar as duas subunidades juntas, o grupo conseguiu obter uma
redução expressiva na atividade do NMDA e, consequentemente, uma
diminuição na quantidade de cálcio que entra os neurônios em resposta ao
glutamato.
O excesso de cálcio devido à maior atividade de receptores NMDA é o
que eventualmente terminará por matar neurônios, levando aos sintomas
comuns que ocorrem após um AVC ou doenças neurodegenerativas.
A droga Namenda, um dos medicamentos atuais que atuam no receptor
NMDA, tem como alvo um local diferente dentro do receptor daquele
pesquisado pelo grupo da Universidade de Buffalo. Os pesquisadores
esperam que o novo alvo possa resultar no desenvolvimento de drogas mais
eficientes.
O artigo NMDA receptor activation requires remodelling of intersubunit contacts within ligand-binding heterodimers (doi:10.1038/ncomms151), de Popespcu e outros, pode ser lido por assinantes da Nature Communications em www.nature.com/ncomms.
Fonte: Agencia FAPESP
2 comentários:
Essa notícia é ótima, o Alzheimer é uma doença muito triste e difícil de lidar.. fica sempre a torcida para a ciência encontrar saidas como essa.
Parabéns pelo post e pelo ótimo blog!
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